General

Scientific Names: Strychnos nux-vomica L.

Common Names: Ma Qian Zi, Fan Mu Bie, Ku Shi Ma Qian, Niu Gen, Da Fang Ba.

BOTANICAL:

来源: 为马钱科植物马钱Strychos rux-vomica L. 的种子。

植物形态: 常绿乔木，高10～13m。叶对生，有柄；叶片广卵形，先端急尖或微凹，全缘，革质，有光泽，主脉5条，罕3条。聚伞花序顶生，花小，白色，近无梗；花萼先端5裂；花冠筒状；雄蕊5，无花丝；子房上位，花柱长与花冠相近。浆果球形，直径6～13cm，成熟时橙色，表面光滑。种子3～5粒或更多，圆盘形，密被银色茸毛，种柄生于一面的中央。 生于山地林中，福建、台湾、广东、广西、云南有栽培。

性状: 马钱 呈钮扣状圆板形，直径1.5～3cm，厚0.3～0.6cm，常一面隆起，一面稍凹下，表面密被灰棕或灰绿色绢状茸毛，自中间向四周呈辐射状排列，有丝样光泽。边缘稍隆起，较厚，有突起的珠孔，底面中心有突起的圆点状种脐。质坚硬，平行剖面可见淡黄白色胚乳，角质状，子叶心形，叶脉5～7条。无臭，味极苦。
云南马钱 呈扁椭圆形或扁圆形，边缘较薄而微翘，子叶卵形，叶脉3条。

Pharmacology

化学成分 ：成熟种子含生物碱 1.5 ～ 5% ，其中主要是番木鳖碱（ Stry-chnine ，士的宁），约占总碱的 35 ～ 50% ；其次为马钱子碱（ Brucine ），含量与番木鳖碱大致相等；并有少量可鲁勃林（ Colubrine ）、 16- 羟基可鲁勃林、伪番木鳖碱（ Pseudo-strychnine ）、番木鳖次碱（ Vomicine ）等；又含番木鳖甙（ Lo-ganin ）。马钱子中番木鳖碱的含量为 1 ． 03 ～ 1 ． 07% 。大多数药典规定值 1 ． 15 ～ 1 ． 25% 都偏高。国产马钱藤种子中番木鳖碱的含量为 1 ． 34% 。根皮中含生物碱 9% ，其中有番木鳖碱、马钱子碱、可鲁勃林、番木鳖次碱等；另含 0 ． 12% 季铵生物碱马瓦箭毒素（ Mavacurine ）。树皮中主含番木鳖碱和马钱子碱，以及少量伪番木鳖碱、伪马钱子碱等。叶含番木鳖次碱、甲基伪马钱子碱（ Novacine ）、甲基伪番木鳖碱（ Icajine ），以及番木鳖碱、马钱子碱、可鲁勃林。   马钱子含总生物碱 1.8% ～ 5.3% 。主要为番木鳖碱 ( 士的宁， stuychnine) ，约占总碱的 50% ，其次为马钱子碱 (brucine) ，另外尚含微量生物碱 α - 和β - 可鲁勃林 ( α -, β -colubrine) 、异番木鳖碱 (isostrychnine) 、伪番木鳖碱 (pserdostrychnine) 、伪马钱子碱 (pseudobrucine) 、 16- 羟基α - 可鲁勃林 (16- hydroxy- α -colubrine) 、 16- 羟基β - 可鲁勃林 (16-hydroxy- β -colubrine) 、番木鳖次碱 (vomicine) 、马钱子新碱 (novacine) 、依卡精 (icajine) 。据报道，从炮制后马钱子中分离得 4 个化合物，为异马钱子碱 (isobrucine) 、 N- 氧异马钱子碱 (isobrucine N-oxide) 、 N- 氧异番木鳖碱 (isostrychnine N-oxide) 、 2- 羟基 -3- 甲氧基士的宁碱 (2-hydroxy-3-methoxystrychnine) 。此外，种子尚含番木鳖甙 (loganin) 、绿原酸、棕榈酸、环木菠萝甾醇棕榈酸酯 (cycloartenyl palmitate) 及脂肪油、蛋白质、多糖类等。

1. Yang XW, et al., [Studies on the chemical constituents of alkaloids in seeds of Strychnos nux-vomica L.], Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 1993 Dec; 18(12):739-40, 763-4. Chinese.
2. Galeffi C, et al., Strychnos alkaloids. XXVII. Separation and characterisation of isostrychnine in Strychnos nux vomica L. seeds. J Chromatogr. 1974 Jan 30; 88(2):416-8.
3. Sefcovic P, et al., [Alkaloids from the leaves of strychnos nux vomica L.], Planta Med. 1968 May; 16(2):143-6. German.
4. Delle Monache F, et al., The separation of the minor alkaloids of Strychnos nux vomica L. J Chromatogr. 1968 Jan 9; 32(1):178-9.
   

Efficacy

IN VITRO:

1. Frederich M, et al., Isostrychnopentamine, an indolomonoterpenic alkaloid from Strychnos usambarensis, induces cell cycle arrest and apoptosis in human colon cancer cells.J Pharmacol Exp Ther. 2003 Mar; 304(3):1103-10.
2. Frederich M, et al., Antiplasmodial activity of alkaloids from various strychnos species. J Nat Prod. 2002 Oct; 65(10):1381-6.
3. Bonjean KA, et al., In vitro cytotoxic activity of two potential anticancer drugs isolated from Strychnos: strychnopentamine and usambarensine.Anticancer Res. 1996 May-Jun; 16(3A):1129-37.
4. Quetin-Leclercq J, et al., Strychnopentamine, a potential anticancer agent. Planta Med. 1993 Feb; 59(1):59-62.
   
   

Safety

用药忌宜：孕妇及体虚者忌服。《本草经疏》:“气血虚弱、脾胃不实者，慎勿用之。”毒性马钱子含有番木鳖碱，成人用5～10毫克即可发生中毒现象，30毫克可致死亡。曾报道用马钱子治疗白喉总剂量达50．54毫克时，引起中毒。亦有服九转回生丹（主要成分为马钱子与地龙）而致中毒或马钱子7粒中毒致死的病例。

毒理学： 中毒者初有嚼肌及颈部肌抽筋感，咽下困难，全身不安、然后伸肌与屈肌同时极度收缩而出现强直性惊厥。可用乙醚作轻度麻醉或用巴比妥类药物静脉注射以抑制惊厥，另用高锰酸钾洗胃。毒性：对小鼠皮下注射的半数致死量，士的宁为0.47mg/kg及0.85mg/kg，4-羟基士的宁为0.556mg/kg；马钱子碱给狗静脉注射的致死量为8mg/kg。番木鳖碱、马钱子碱和马钱子仁对小鼠灌胃的急性半数致死量分别为3.27、233和234.5mg/kg；小鼠腹腔注射的急性半数致死量分别为1.53、69和77.76mg/kg。马钱子碱给犬静脉注射的半数致死量为8mg/kg。成人1次服5-10mg的番木鳖碱可致中毒，30mg可致死亡。曾报道用马钱子治疗白喉，总剂量达50.54mg时引起中毒；并有服马钱子7粒中毒致死的病例报告。死亡原因为强直性惊厥反复发作造成衰竭及窒息死亡。1988年有人比较了马钱子及不同炮制品的毒性。

不良反应及治疗: 本品因含番木鳖碱，服量过大易致中毒，轻者可见口干、头晕、头痛和胃肠道刺激症状；重者可见心慌、肢体麻本抽搐、恐惧，癫痫样发作。含马钱子的中成药1次服用剂量，以其所含番木鳖碱含量控制在6mg左右比较适宜。若1次误服番木鳖碱0.03-1g以上，开始出现嚼肌及颈部肌有抽筋感觉，咽下困难，全身不安，随后伸肌与屈肌作极度的收缩而出现强直性凉厥，即所谓角弓反张，呼吸肌痉挛性收缩，呼吸停止于最大吸气状态，惊厥反复发作,患者每因窒息而死。番木鳖中毒可用乙醚作轻度麻醉或用戊巴比妥钠等药物静脉注射，以及用水合氯醛灌肠以制止惊厥，惊厥停止后，如认为胃中尚有余毒，可用高锰酸钾溶液洗胃。