General

Scientific Names: Lithospermum erythrorhizon Sieb. et Zucc. / Arnebia euchroma(Royle) Johnst

Common Names: Zi Cao, Ying Zi Cao, Da Zi Cao, Hong Tiao Zi Cao, Zi Dan, Di Xue, Zi Cao Rong, Zi Cao Gen.

BOTANICAL:

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来源: 为紫草科植物新疆紫草 Arnebia euchroma(Royle) Johnst 、紫草 Lithospermum erythrorhizon Sieb.et Zucc. 或内蒙紫草 Arnebia guttata Bunge 的干燥根。

植物形态: 多年生草本,高15~35cm。全株被白色硬糙毛。根圆锥形,多扭曲,紫色栓皮多层。茎直立,单一或基部分成二歧。基生叶丛生,叶条状披针形,长约13cm,全缘,黄绿褐色;茎生叶互生,较少,短小 。花集结成聚伞花序,密生于茎顶,近于头状;苞片条状披针形;花无梗,花萼短筒状,5深裂;花冠紫色,长筒形漏斗状,管部与花萼裂片近于等长,先端5裂,裂片椭圆形,喉部与基部光滑;雄蕊5,着生于花冠管中部,花丝极短或无;子房4深裂,花柱细长,柱头球状。小坚果骨质,宽卵形,淡褐色,表面有疣状突起。花期6~8月,果期8~9月。

产地分布: 新疆紫草(软紫草)主产于新疆、西藏等自治区;紫草(硬紫草)主产于黑龙江、吉林、辽宁、河北、河南、湖南、广西等省区;内蒙紫草主产于内蒙古。

药材特征: 新疆紫草: 根呈不规则的长圆柱形,多扭曲,长7~20cm,直径1~2·5cm。表面紫红色或紫褐色,皮部疏松,呈条片状,常10余层重叠,易剥落。顶端有的可见分歧的茎残基。体轻,质松软,易折断,断面不整齐,黄白色或黄色。气特异,味微苦、涩。
   紫草:呈圆锥形,扭曲,有分枝,长7~14cm,直径1~2cm。表面紫红色或紫黑色,粗糙有纵纹,皮部薄,易剥落。质硬而脆,易折断,断面皮部深紫色,木部较大,灰黄色。
   内蒙紫草:呈圆锥形或圆柱形,扭曲,长6~20cm,直径0.5~4cm。根头部略粗大,顶端有残茎1或多个,被短硬毛。表面紫红色或暗紫色,皮部略薄,常数层相叠,易剥离。质硬而脆,易折断,断面较整齐,皮部紫红色,木部较小,黄白色。气特异,味涩。


Pharmacology

化学成分: 1.新疆紫草含紫草素(shikonin,d-akkannin)、乙酰紫草素(acetylshikonin)、β,β-二甲基丙烯酰紫草素(β, β-dimethyl-acrylshikonin)、异丁酰紫草素(isobutylshikonin)、β-羟基异戊酰紫草素(β-hydroxyisovalerylshikonin)、2,3-二甲基戊烯酰紫草素(teracrylshikonin)、去氧紫草素(deoxyshikonin)、去水异紫草素(anhydroakanin)。另含紫草醇(arnebinol)、紫草醌(arnebinonin)、紫草呋喃(shikonofuran)、紫草呋喃醌(arnebifuranone)和去甲基毛狄泼老素(des-O-methyllasiodiplodin)。 2.紫草根含紫草素、乙酰紫草素、β,β-二甲基丙烯酰紫草素、异丁酰紫草素、β-羟基异戊酰紫草素、2,3-二甲基戊烯酰紫草素及去氧紫草素等和新疆紫草相同的成分外,尚含异戊酰紫草素(iso-valerylshikonin)、α-甲基-正丁酰紫草素(α-methyl-n-butyl-shikonin)、紫草属素A和B(lithosper-midins A,B)、紫草呋喃(shikonofurans)A、B、C、D、E,其中D和E为混合物,另尚得到一种无色结晶,水解后产生咖啡酸和多种脂族醇,如十八烷醇(stearyl alcohol)、二十烷醇(l-eicosanol)、二十二烷醇(l-docosanol)和二十四烷醇(l-tetracosanol)。

  1. Chen X, et al., Cellular pharmacology studies of shikonin derivatives. Phytother Res. 2002 May; 16(3):199-209. Review.
  2. Kim SH, et al., Antitumor activities of a newly synthesized shikonin derivative, 2-hyim-DMNQ-S-33. Cancer Lett. 2001 Oct 30; 172(2):171-5.

 

Efficacy

抗肿瘤作用:紫草提取物(B,B-二甲基内烯酰紫草素、B,B-二甲基丙酰紫草素、乙酰紫草素和B-乙酰氧基异成酰紫草素)部分,在浓度为0.25mg/ml培养液条件下,对Hela细胞DNA合成后期(G2期)有一定抑制作用,使之推迟进入分裂,导致分裂指数下降,开始4小时分裂指数下降70%。但对该细胞摄取3H-胸腺嘧啶核苷无抑制作用,故对DNA合成无影响;对分裂中期有类似秋水仙素的作用,但作用较缓和,故紫草除影响细胞G2期外,还可能干拢了其他环节。经进一步实验证明,这部分提取物对EAC、U14、S180、S39、W256等有较明显的抑制作用。用紫草进行动物实验,当剂量为每天5-10mg/kg 时,可完全抑制腹水型肉瘤180细胞的生长;每天10mg/kg时,可延长带瘤小鼠寿命92.5%;剂量过大可中毒死亡,剂量过小(每天lmg/kg)则无效。紫草烷能减少(鼠)自发性乳癌发病率。

IN VITRO:

  1. Hsu PC, et al., Induction of apoptosis by shikonin through coordinative modulation of the Bcl-2 family, p27, and p53, release of cytochrome c, and sequential activation of caspases in human colorectal carcinoma cells. J Agric Food Chem. 2004 Oct 6; 52(20):6330-7.
  2. Wu Z, et al., Shikonin regulates HeLa cell death via caspase-3 activation and blockage of DNA synthesis. J Asian Nat Prod Res. 2004 Sep; 6(3):155-66.
  3. Wu Z, et al., p53-mediated cell cycle arrest and apoptosis induced by shikonin via a caspase-9-dependent mechanism in human malignant melanoma A375-S2 cells. J Pharmacol Sci. 2004 Feb; 94(2):166-76.
  4. Chen CH, et al., Involvement of reactive oxygen species, but not mitochondrial permeability transition in the apoptotic induction of human SK-Hep-1 hepatoma cells by shikonin. Planta Med. 2003 Dec; 69(12):1119-24.
  5. Singh F, et al., Shikonin modulates cell proliferation by inhibiting epidermal growth factor receptor signaling in human epidermoid carcinoma cells. Cancer Lett. 2003 Oct 28; 200(2):115-21.
  6. Masuda Y, et al., Beta-hydroxyisovalerylshikonin induces apoptosis in human leukemia cells by inhibiting the activity of a polo-like kinase 1 (PLK1). Oncogene. 2003 Feb 20; 22(7):1012-23.
  7. Kim SH, et al., Antitumor activities of a newly synthesized shikonin derivative, 2-hyim-DMNQ-S-33. Cancer Lett. 2001 Oct 30; 172(2):171-5.
  8. Hisa T, et al., Shikonin, an ingredient of Lithospermum erythrorhizon, inhibits angiogenesis in vivo and in vitro. Anticancer Res. 1998 Mar-Apr; 18(2A):783-90.


IN VIVO:

  1. Staniforth V, et al., Shikonins, phytocompounds from Lithospermum erythrorhizon, inhibit the transcriptional activation of human tumor necrosis factor alpha promoter in vivo. J Biol Chem. 2004 Feb 13; 279(7):5877-85. Epub 2003 Nov 25.
  2. Jin R, et al., [Effects of shi-ka-ron and Chinese herbs in mice treated with anti-tumor agent mitomycin C], Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi. 1995 Feb; 15(2):101-3.

 

 

Safety

用药忌宜: 胃肠虚弱、大便滑泄者慎服。《本草经疏》:痘疮家气虚脾胃弱、泄泻不思食、小便清利者,俱禁用。

毒理学: 以云南紫草糖浆5-15g/kg喂饲小鼠2个月,一般食欲与活动正常,体重改变不明显,病理解剖除垂体、卵巢、子宫重量减轻外,其他如甲状腺、肾上腺的重量均无改变,在显微镜下检查所有组织,均未观察到组织上的病理改变。30%新疆紫草药饵喂词小鼠,1周内体重减轻30%左右,15天内有40%死亡;用根粉5g/kg给家兔灌胃,3天后尿色深紫,尿中出现蛋白和红细胞,并有腹泻,停药2天后症状消失。紫草醚提取物腹腔注射,对小鼠的半数致死量为40mg/kg。紫草素及乙酰紫草素腹腔注射对小鼠的半数致死量分别为20mg/kg及41mg/kg。乙酰紫草素腹腔注射对小鼠的半数致死量为22.75±1.02mg/kg。 小白鼠食用30%新疆紫草药饵,l周内体重减轻3%左右,15天内有40%死亡。用其粉剂5g/kg给家兔灌胃,3天后尿色深紫,尿中出现蛋白及红细胞,并有腹泻,停药2天后,症状可消失,新疆紫草乙醇提取物(含紫草素约56%)对正常凝血机制无明显影响,给小白鼠灌胃2g/kg未见任何毒性,静脉注射的半数致死量为1.30±0.03mg/kg。硬紫草乙醇提取物给小白鼠静脉注射的半数致死量在500mg/10g体重以上,乙醇紫草素给小白鼠腹腔注射的半数致死量为22.75±1.02mg/kg,慢性毒性实验,给小白鼠口服紫草糖浆5-15ml/kg,供2月,食欲,活动均正常,体重无明显变化。

 
   
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